Valsartan

Tahap bukti: L5

Indikasi diramal: 5

Isi kandungan

Valsartan
Valsartan: Dari Hipertensi ke Hipertensi — Isyarat Pengesahan, Bukan Calon Penggunaan Semula Ubat

## Laporan penilaian ahli farmasi

Valsartan: Dari Hipertensi ke Hipertensi — Isyarat Pengesahan, Bukan Calon Penggunaan Semula Ubat

Ringkasan Satu Ayat

Valsartan (DrugBank DB00177) adalah penyekat reseptor angiotensin II yang digunakan secara meluas; indikasinya yang diramalkan baru daripada Pakej Bukti ini — Gangguan Hipertensi / Hipertensi — adalah indikasinya primer yang telah lama ditubuhkan sendiri daripada ubat ini dan bukannya penggunaan terapeutik yang benar-benar baru. Ramalan ini disokong oleh 50 percubaan klinikal dan 20 penerbitan, tetapi bukti ini mengesahkan keberkesanan antihipertensi valsartan yang telah diketahui daripada menunjukkan penyusunan semula tujuan ke kawasan penyakit yang baru. Kerana teks indikasinya asal dan data label keselamatan kedua-duanya hilang daripada Pakej Bukti ini, calon tidak dapat lagi melepasi layar keselamatan awal.

Gambaran Keseluruhan Pantas

Item	Kandungan
Indikasinya Asal	Tidak didokumenkan dalam Pakej Bukti ini (semua medan `approved_indication_text` lesen NPRA kosong)
Indikasinya Baru yang Diramalkan	Gangguan hipertensi (= Hipertensi)
Skor Ramalan TxGNN	0% (dilaporkan sebagai 0.0 untuk semua 5 calon — berkemungkinan jurang data pemarkahan/normalisasi, bukan ramalan sejati berhampiran sifar)
Tahap Bukti	L1 (≥2 RCT Fasa 3 yang diselesaikan mengenai valsartan dalam hipertensi)
Status Pasaran Malaysia	✓ Dipasarkan
Bilangan Pendaftaran	46
Keputusan yang Disyorkan	Tunggu

Mengapa Ramalan Ini Munasabah?

Pada masa kini, data mekanisme tindakan terperinci tidak tersedia (pertanyaan MOA DrugBank mengembalikan jurang). Berdasarkan pengetahuan farmakologi yang ditubuhkan dengan baik, valsartan adalah penyekat reseptor angiotensin II (ARB) yang menghalang reseptor AT1, mengurangkan vasokonstriksi dan sekresi aldosteron yang disebabkan oleh angiotensin II — mekanisme yang mendasari penggunaannya selama beberapa dekad sebagai antihipertensi barisan pertama.

Semua lima ramalan yang disenaraikan dalam Pakej Bukti ini adalah varian daripada konsep penyakit yang sama — “gangguan hipertensi” dan “hipertensi” — yang merupakan indikasinya sendiri yang diajar dalam buku teks valsartan. Ini bukan kes ekstrapolasi mekanistik daripada satu kawasan penyakit ke satu yang tidak berkaitan (seperti yang dijangka dalam penyusunan semula tujuan yang asli); ia adalah model yang betul mengenali penggunaan ubat yang ditubuhkan. Pangkalan percubaan dan kesusasteraan yang sangat besar mencerminkan beberapa dekad penyelidikan antihipertensi yang mengesahkan (termasuk terapi gabungan dengan amlodipina, HCTZ, sacubitril, aliskiren, dsb.) daripada bukti penerokaan untuk indikasinya yang baru.

Memandangkan ini, nilai praktikal calon ini terletak kurang pada “seharusnya Valsartan disusun semula tujuannya untuk hipertensi” (sudah benar) dan lebih banyak sebagai isyarat bahawa saluran paip TxGNN harus mengecualikan padanan indikasinya yang sama, atau bahawa data original_indications hulu perlu diisi supaya noveliti sejati dapat dinilai.

Bukti Percubaan Klinikal

Nombor Percubaan	Fasa	Status	Pendaftaran	Penemuan Utama
NCT00696436	Fasa 3	Diselesaikan	1291	Azilsartan medoxomil vs. plasebo, valsartan, dan olmesartan dalam hipertensi primer
NCT06236061	Fasa 3	Diselesaikan	718	Gabungan LCZ696 (sacubitril/valsartan)/amlodipina vs. monoterapi LCZ696 dalam hipertensi darjah 1–2
NCT00413049	Fasa 3	Diselesaikan	698	Valsartan/amlodipina 80/5 mg vs. monoterapi amlodipina 5 mg dalam hipertensi ringan hingga sederhana
NCT00311740	Fasa 3	Diselesaikan	582	Kajian faktorial valsartan + hidroklorotiazid digabungkan dan sendirian dalam hipertensi primer
NCT00171093	Fasa 3	Diselesaikan	369	Gabungan valsartan (320mg) + simvastatin (80mg) vs. monoterapi dalam hipertensi dan hiperlipidemia
NCT00338936	Fasa 3	Diselesaikan	362	Kajian sambungan 52 minggu bagi gabungan valsartan/HCTZ keselamatan dan keberkesanan jangka panjang
NCT07116863	Fasa 3	Diselesaikan	286	KDF1901 (gabungan tiga arah valsartan/amlodipina/klortalidona) dalam hipertensi primer yang tidak dapat dikawal dengan memadai
NCT00392262	Fasa 3	Diselesaikan	224	Valsartan 160mg + amlodipina 5mg pada pesakit yang tidak bertindak balas kepada monoterapi amlodipina/felodipina
NCT00360178	Fasa 3	Diselesaikan	198	Dosis tetap valsartan 160mg + HCTZ 25mg vs. gabungan bebas kandesartan + HCTZ
NCT00171028	Fasa 3	Diselesaikan	90	Tindak balas dos dan keselamatan valsartan dalam pesakit hipertensi kanak-kanak berusia 1–5 tahun

Bukti Kesusasteraan

PMID	Tahun	Jenis	Jurnal	Penemuan Utama
39632589	2025	RCT	J Clin Hypertens	Kajian PARASOL: sacubitril/valsartan tidak lebih rendah daripada amlodipina dalam hipertensi primer Jepun
35058583	2022	RCT	Hypertens Res	RCT Fasa 3: sacubitril/valsartan vs. olmesartan dalam hipertensi primer Jepun (n=1161)
28093466	2017	RCT	Hypertension	Kajian PARAMETER: sacubitril/valsartan vs. olmesartan untuk hemodinamik pusat dalam hipertensi sistolik pada pesakit warga tua
40739095	2025	RCT (Fasa 2)	Nature Communications	Percubaan REVERSE-LVH: sacubitril/valsartan vs. valsartan untuk fibrosis dalam penyakit jantung hipertensi
39927814	2025	Meta-analisis	J Hypertens	Keberkesanan/keselamatan sacubitril-valsartan dalam pesakit dialisis hipertensi (19 kajian, n=1597)
35672897	2022	Ulasan sistematik/meta-analisis	Ann Palliat Med	Sacubitril/valsartan dalam pesakit hipertensi umur pertengahan dan warga tua
22352121	2011	Pengawasan pasca-pemasaran	Blood Press Suppl	Keberkesanan dan keselamatan valsartan dalam pesakit hipertensi Taiwan
30664018	2022	Ulasan	Am J Ther	Gambaran keseluruhan keberkesanan sacubitril/valsartan dalam hipertensi
25604204	2014	Ulasan	Anadolu Kardiyol Derg	Ulasan penghalang RAS dan valsartan dalam pengurusan hipertensi
10353300	1999	Ulasan	Ubat-ubatan	Farmakologi dan ulasan percubaan klinikal gabungan valsartan/hidroklorotiazid

Maklumat Pasaran Malaysia

Medan peringkat lesen yang terperinci (nombor lesen, nama produk, bentuk dos, pengilang, teks indikasinya yang diluluskan) tidak diisi dalam Pakej Bukti ini, walaupun 46 pendaftaran keseluruhan berada dalam rekod. Perincian peringkat lesen perlu ditarik semula daripada pendaftaran sumber sebelum ia dapat dilaporkan di sini.

Pertimbangan Keselamatan

Sila rujuk sisipan pakej untuk maklumat keselamatan.

Kesimpulan dan Langkah Seterusnya

Keputusan: Tunggu

Alasan: Jurang data kritikal (DG001: amaran label TFDA/NPRA dan kontraindikasi) menghalang layar keselamatan awal S1 daripada diselesaikan. Secara berasingan, “indikasinya yang diramalkan baru” dalam calon ini adalah penyakit yang sama seperti indikasinya yang diketahui dengan baik asal valsartan, jadi rekod ini tidak semestinya mewakili peluang penyusunan semula tujuan yang baru disahkan — ia lebih berkemungkinan mencerminkan artifak saluran paip data (hilang original_indications, dan skor TxGNN yang seragam 0.0 di semua lima calon mencadangkan isu penilaian skor daripada isyarat sejati berhampiran sifar).

Untuk meneruskan, yang berikut diperlukan:

Isi original_indications dan teks approved_indication_text NPRA supaya noveliti indikasinya sejati dapat dinilai berbanding ramalan
Ambil amaran label produk TFDA/NPRA dan kontraindikasi untuk melengkapkan layar keselamatan awal S1 (DG001)
Soal DrugBank untuk mekanisme tindakan (DG002)
Siasat mengapa skor TxGNN dilaporkan sebagai 0.0 untuk semua calon yang disenaraikan dan jalankan semula penilaian skor jika ini adalah kecacatan saluran paip
Nilaikan semula sama ada calon ini harus ditapis keluar daripada barisan penyusunan semula tujuan sebagai padanan indikasinya yang sama (bukan novel)

Penafian

Kandungan ini adalah untuk tujuan penyelidikan sahaja dan bukan nasihat perubatan. Pengesahan klinikal diperlukan sebelum sebarang aplikasi klinikal.